Tabletki są doustnymi postaciami dawkowania, które są podawane doustnie. Postać dawkowania składa się ze sprasowanego składnika aktywnego wraz z substancjami pomocniczymi. Proces rozpuszczania obejmuje rozpad tabletki na mniejsze cząstki, w celu uwolnienia aktywnego składnika farmaceutycznego do układu krwionośnego. Substancje pomocnicze mają różne cele i mogą wpływać na zdolność rozpuszczania się i rozpuszczania tabletki. Substancje wiążące, takie jak skrobia, utrzymują tabletkę razem i w ten sposób kontrolują szybkość uwalniania aktywnego składnika farmaceutycznego.
Proces rozpuszczania tabletki składa się z dwóch etapów. Pierwsza obejmuje zmianę stanu cząsteczek leku w środowisku rozpuszczania ze stanu stałego do stanu rozpuszczonego. W rezultacie wokół cząsteczki leku tworzy się cienka, stojąca warstwa filmu. W drugim etapie substancje rozpuszczone przemieszczają się z cienkiej stojącej warstwy do masy ośrodka rozpuszczania.
Znajomość szybkości rozpuszczania różnych tabletek służy różnym celom przy formułowaniu tych tabletek, a także przy kontroli jakości tych tabletek. Modyfikację rozpuszczania tabletek można również zastosować przy opracowywaniu tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu mogą pomóc poprawić biodostępność produktów leczniczych we krwi, poprawiając w ten sposób ich skuteczność.
Szybkość uwalniania leku in vivo można określić mierząc stężenie leku w osoczu i moczu. Jednak metoda oznaczania stężenia we krwi in vivo nie jest dokładna i stwarza kilka wyzwań. Trudności wynikające z metody in vivo doprowadziły do wprowadzenia metody badania rozpuszczania z wykorzystaniem metod in vitro.
Test rozpuszczalności:
Głównym celem testu rozpuszczania jest określenie właściwości uwalniania leku z pojedynczego preparatu. Test rozpuszczalności in vitro zapewnia również odpowiednią i powtarzalną biodostępność. Test daje pewność, że substancja czynna zostanie uwolniona ze stołu do środowiska rozpuszczającego w rozsądnym czasie.
Rozpuszczanie tabletki w środowisku rozpuszczania zależy od wielkości granulatu. Małe granulki mają dużą powierzchnię; w związku z tym mogą łatwo wchłonąć środek rozpuszczający, tworząc roztwór. Do określenia profilu rozpuszczania każdej tabletki stosuje się także rodzaj zaróbek. Substancje rozsadzające, takie jak karboksymetyloceluloza, ułatwiają rozkład tabletki, co oznacza, że cząsteczki szybko się rozpuszczają. Od pH płynów w przewodzie pokarmowym zależy również szybkość rozpuszczania tabletek.
Inne czynniki wpływające na szybkość rozpuszczania tabletki obejmują te związane z właściwościami fizykochemicznymi substancji czynnej. Proces produkcyjny wpływa również na szybkość rozpuszczania tabletek.
Przyrządy testowe do rozpuszczania tabletek:
Urządzenie używane do badania rozpuszczania tabletek składa się z co najmniej sześciu stanowisk testowych, mieszadeł i urządzenia grzewczego, które służy do podgrzewania medium rozpuszczającego. Objętość podłoża dla małych dawek powinna wynosić od 900 ml do 500 ml. Zwiększone warunki płukania powinny mieć objętość medium 1000 ml, dwa litry lub cztery litry. Pożywka powinna mieć bufor, zwykle używany jest octan o pH od 4,1 do 5,5. Prędkość łopatki może wynosić 50 obrotów na minutę i do 100 obrotów na minutę. Temperatury powinny mieścić się w zakresie 37 stopni Celsjusza (+/- 0,5). Czasy pobierania próbek obejmują 10, 15, 20, 20, 45, 60 minut.
[ff id="7"]